الفينوثيازينات

في الفينوثيازينات إنها مجموعة فرعية من الثيازين. يتم استخدامها في المقام الأول كمضادات الذهان.

ما هي الفينوثيازينات؟

الفينوثيازينات هي مشتقات الفينوثيازين التي لها أهمية دوائية. في الطب يتم استخدامها كمضادات للذهان. هناك هم أيضا مضادات الذهان ثلاثية الحلقات معروف.

يمكن إرجاع تاريخ الفينوثيازينات إلى بداية الكيمياء العضوية.في عام 1865 ، قدم الكيميائي الألماني August Kekule (1829-1896) أطروحة مفادها أن ذرات الكربون تقع في أنظمة الحلقة داخل المواد العضوية. كان هذا مهمًا في البداية لصناعة الطلاء ، التي أنتجت أصباغ الثيونين والأزرق الميثيلين من عام 1876 فصاعدًا. كلاهما له بنية الفينوثيازين. حاول الطب لاحقًا علاج أمراض مثل الاكتئاب والصداع والملاريا باستخدام الميثيلين الأزرق ، لكن هذا لم ينجح في النهاية.

في بداية القرن العشرين ، بدت الفينوثيازينات وكأنها منسية وكانت تستخدم بشكل رئيسي في الطب البيطري لعلاج أمراض الديدان. من ناحية أخرى ، في البشر ، تم الامتناع عن العلاجات بسبب السمية المفرطة. ومع ذلك ، منذ الأربعينيات من القرن الماضي ، بدأت الأبحاث الطبية في التركيز مرة أخرى على الفينوثيازينات. اكتشفت شركة الأدوية الفرنسية Rhone-Poulenc أخيرًا الفينوثيازينات التي لها خصائص مضادة للهستامين. أدى ذلك إلى تصنيع مضادات الذهان في عام 1950.

التأثير الدوائي

يستخدم الفينوثيازين كمركب بداية للعديد من مضادات الذهان. ما هو المقصود هو اتصال ثلاثي الحلقات. تحتوي الحلقة الوسطى على ذرة كبريت وذرة نيتروجين كدورة غير متجانسة. الفينوثيازينات لها انجذاب لمستقبلات الدوبامين. لذلك هم قادرون على منعهم. لكن النواقل العصبية الأخرى مثل النورادرينالين والهستامين والسيروتونين تمنعها أيضًا.

يتكون الهيكل الأساسي للفينوثيازينات من ثلاث حلقات. اعتمادًا على استبدال الهيكل الأساسي ، يتم التمييز بين ثلاث مجموعات من الفينوثيازين. هناك الفينوثيازينات مع سلسلة سلسلة أليفاتية وسلسلة جانبية بيبريديل وسلسلة جانبية بيبرازينيل. الفينوثيازينات الأليباثية لها تأثيرات مهدئة قوية ، بينما يمكن أن تسبب آثارًا جانبية في المنطقة الخضرية.

تشمل الفينوثيازينات الأليفاتية برومازين وليفوميبرومازين وكلوربرومازين وتريفلوبرومازين وبروميثازين وبروفينامين. Piperidyl-phenothiazines مثل thioridazine و mesoridazine و periciazine لها تأثير مهدئ معتدل.

في المقابل ، فإن الفينوثيازينات البيبرازينيل لها تأثيرات مهدئة ومضادة للهيستامين ضعيفة فقط. في المقابل ، يطورون تأثير واضح مضاد للقىء ومضاد للذهان. من بين ممثليها البيرفينازين والفلوفينازين والبروكلوربيرازين والتريفلوبيرازين.

علاوة على ذلك ، يمكن أن يكون للفينوثيازينات تأثير مخدر موضعي ومضاد للأدرينالية وحجب العقدة ، مما يعني أن لديهم طيفًا أوسع من مضادات الذهان الأخرى.

يحدث تفكك الفينوثيازين في الكبد. لم يتم بعد توضيح الفعالية الدوائية للمستقلبات. يفرز الدواء ببطء من الجسم عن طريق الكلى.

التطبيق والاستخدام الطبي

في الطب ، يمكن استخدام الفينوثيازين في مناطق مختلفة. وهي بمثابة مضادات الذهان لعلاج الذهان وبالتالي تؤثر على نفسية المريض. وهي مناسبة بشكل خاص لعلاج مرض انفصام الشخصية لمكافحة الهلوسة والأوهام.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام الفينوثيازينات كمهدئات. كمضادات للقيء ، فهي تقاوم الدوخة والقيء ، بينما تعمل كمضادات للهستامين على علاج الحساسية.

الفينوثيازين الذي تم اختباره واختباره بشكل خاص هو البروميثازين منخفض الفعالية ، وقد استخدم بنجاح ضد الانفعالات والقلق لعقود.

يمكنك العثور على أدويتك هنا

المخاطر والآثار الجانبية

كمضادات للدوبامين ، يمكن أن تسبب الفينوثيازينات العديد من الآثار الجانبية ، بعضها خطير. وتشمل هذه التأثيرات الحركية خارج الهرمية مثل خلل التوتر ، وخلل الحركة المبكر ، وخلل الحركة المتأخر ، والأرق ، وأعراض باركنسون مثل الرعشة ، والصلابة ، والجمود المرضي.

يمكن إرجاع هذه الآثار غير المرغوب فيها إلى إعاقة المواد عالية الفعالية على مستقبلات الدوبامين. الفينوثيازينات من نوع الكلوربرومازين يمكن أن تزعج أيضًا تنظيم حرارة الجسم. المكونات النشطة الأخرى من هذا النوع تؤدي بدورها إلى متلازمة QT الطويلة ، والتي تسبب عدم انتظام ضربات القلب الشديدة التي يمكن أن تكون قاتلة.

تسبب الفينوثيازينات أيضًا آثارًا جانبية نفسية مثل اضطرابات القيادة ، وإفقار الحياة العاطفية والقلق في عالم الممكن. يطور بعض المرضى اعتمادًا نفسيًا على الدواء.

في حالة الآثار الجانبية العضوية ، هناك خطر إصابة الكلى والكبد. جرعة زائدة من الفينوثيازينات تعتبر أيضًا خطراً على الصحة. يمكن أن تحدث أعراض مثل الاضطرابات البصرية ، والرعشة ، وانخفاض ضغط الدم ، والخفقان ، والنعاس ، واضطرابات التنسيق الحركي ، والتشنجات ، والإثارة الحركية والهلوسة. حتى أن بعض الناس سقطوا في غيبوبة.